Almotryptan
Almotryptan jest selektywnym agonistą receptorów 5-HT 1B i 5-HT 1D, które pośredniczą w skurczu niektórych naczyń czaszkowych. Lek działa również na układ trójdzielno-naczyniowy, hamując ucieczkę białek osocza poza naczynia opony twardej po stymulacji zwoju trójdzielnego. Almotryptan nie ma znaczącego wpływu na inne podtypy receptora 5-HT i nie ma znaczącego powinowactwa do miejsc wiązania adrenaliny, adenozyny, angiotensyny, dopaminy, endoteliny czy tachykininy.
Poza działaniem przeciwbólowym, almotryptan łagodzi nudności, fotofobię i fonofobię związane z napadami migreny. Lek dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego, dostępność biologiczna po podaniu p.o. wynosi 70%. t max wynosi 1,5–3 h. Jednoczesne spożycie posiłku nie ma wpływu na szybkość i wielkość wchłaniania. Farmakokinetyka leku jest liniowa. t 1/2 wynosi ok. 3,5 h. Ponad 75% podanej dawki jest wydalane z moczem, a pozostała część z kałem. Ok. 50% ilości wydalanej z moczem i kałem stanowi niezmieniony almotryptan.
Głównym szlakiem metabolizmu jest deaminacja oksydacyjna za pośrednictwem monoaminooksydazy (MAO-A) do indolooctanu, ponadto lek jest metabolizowany z udziałem izoenzymów 3A4 i 2D6 cytochromu P-450 i monooksygenazy flawinowej. Żaden z metabolitów nie ma znaczącego działania farmakologicznego.
Almotryptan jest przepisywany do leczenia ostrej fazy bólu głowy w napadach migreny z aurą lub bez niej. Nie jest przeznaczony do profilaktycznej terapii migreny ani do stosowania w leczeniu migreny hemiplegicznej lub podstawowej.
Podobnie jak inne triptany, almotryptanu nie należy stosować u pacjentów z historią, objawami lub oznakami choroby niedokrwiennej serca (zawał mięśnia sercowego, dławica piersiowa, udokumentowane nieme niedokrwienie serca, dławica Prinzmetala) lub ciężkim nadciśnieniem tętniczym i niekontrolowanym łagodnym lub umiarkowanym nadciśnieniem tętniczym. Inne przeciwwskazania to poprzedni udar mózgu lub przemijający napad niedokrwienny mózgu, choroba naczyń obwodowych, ciężkie zaburzenia czynności wątroby, równoległe stosowanie ergotaminy, pochodnych ergotaminy (w tym metysergidu) i innych agonistów receptorów 5-HT1 B/D.