6-merkaptopuryna

Merkaptopuryna – lek przeciwnowotworowy i immunosupresyjny stosowany w leczeniu niektórych białaczek i chorób autoimmunologicznych.

6-merkaptopuryna jest tioanalogiem zasad purynowych adeniny i hipoksantyny i spełnia rolę antymetabolitu. Włączając się w szlak biosyntezy nukleotydów purynowych, powoduje zahamowanie replikacji DNA.

Merkaptopuryna konkuruje z hipoksantyną i guaniną o fosforybozylotransferazę hipoksantynowo-guanylową i ulega przemianie do monofosforanu tioinozyny (TIMP), który blokuje reakcje związane z kwasem inozynowym (IMP). S-metylotransferaza przekształca TIMP do monofosforanu metylotioinozyny (MTIMP). TIMP i MTIMP hamują amidotransferazę glutamino-5-fosforybozylopirofosforanową, która jest pierwszym enzymem szlaku syntezy nukleotydów purynowych[8].

Wskazania do stosowania 6-merkaptopuryny:

• leczenie ostrych białaczek; wybrane przypadki – leczenie paliatywne i u starszych osób,
• eczenie podtrzymujące remisję ostrej białaczki limfoblastycznej,
• leczenie niektórych innych chorób,
• choroby autoimmunologiczne,
• łuszczycowe zapalenie stawów,
• choroba Crohna i wrzodziejące zapalenie jelita grubego.