Dapoksetyna

Dapoksetyna jest selektywnym inhibitorem zwrotnego wychwytu serotoniny (SSRI), stosowanym w leczeniu przedwczesnego wytrysku. W badaniu koncepcyjnym fazy II przeprowadzonym przez PPD, dapoksetyna wykazała statystycznie istotne wydłużenie czasu ejakulacji w porównaniu z placebo.

Dapoksetyna jest białą, sypką substancją nierozpuszczalną w wodzie. Po spożyciu jednej do trzech godzin przed aktywnością seksualną, jest szybko wchłaniana przez organizm. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiąga po jednej do dwóch godzin od podania doustnego.

Mechanizm działania leku wiąże się z inhibicją neuronalnego wychwytu zwrotnego serotoniny i następczym potęgowaniem działania serotoniny. Centralny nerwowy obwód ejakulacji obejmuje obszary rdzeniowe i mózgowe, które tworzą silnie powiązaną sieć. Sympatyczne, parasympatyczne i somatyczne ośrodki rdzeniowe, pod wpływem sensorycznych bodźców płciowych i bodźców mózgowych zintegrowanych i przetworzonych na poziomie rdzenia kręgowego, działają w synergii, aby kontrolować fizjologiczne zdarzenia zachodzące podczas ejakulacji.

Dapoksetyna jest krótko działającym lekiem SSRI, który jest obecnie rozważany do zatwierdzenia przez Food and Drug Administration (FDA) do leczenia przedwczesnego wytrysku u mężczyzn, co uczyniłoby go pierwszym lekiem zatwierdzonym do takiego leczenia. W przeciwieństwie do SSRI zatwierdzonych do leczenia depresji, które wymagają 2 tygodni lub dłużej, aby osiągnąć stężenie stanu stacjonarnego, dapoksetyna ma unikalny profil farmakokinetyczny, z krótkim czasem do osiągnięcia maksymalnego stężenia w surowicy (około 1 godziny) i szybkim eliminowaniem (początkowy okres półtrwania 1-2 godziny).